中文名 | 抑制剂 |
英文名 | NS-398 |
别名 | 抑制剂 NS-398抑制剂 NS-398(COX-2抑制剂) COX-2选择性抑制剂NS-398 N-[2-(环己氧基)-4-硝基苯基]甲磺酰胺 N-(2-(环己基氧基)-4-硝基苯基)甲磺酰胺 N-[2-(环己氧基)-4-硝基苯基]甲基磺酰胺 N-[2-(环己氧基)-4-硝基苯基]甲烷磺酰胺 |
英文别名 | NS-398 CS-2231 Taisho NS 398 NS-398 (NS 398 N-[2-(cyclohexoxy)-4-nitro-phenyl]methanesulfonamide N-[2-(CYCLOHEXYLOXY)-4-NITROPHENYL]-METHANESULFONAMIDE |
CAS | 123653-11-2 |
化学式 | C13H18N2O5S |
分子量 | 314.36 |
密度 | 1.377±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 124-126 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6); hexane (110-54-3)) |
沸点 | 490.6±55.0 °C(Predicted) |
水溶性 | DMSO: >5 mg/mL |
溶解度 | DMSO: >5 mg/mL |
酸度系数 | 6.33±0.10(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
外观 | 固体 |
颜色 | off-white |
体外研究 | NS-398以浓度依赖性方式抑制COX-2活性,IC50为3.8 μM。100 μM的NS-398对COX-1活性没有影响。10 μM的NS-398增加COX-2和促炎性细胞因子的产生、诱导LNCaP细胞的凋亡,但在对雄性激素无反应的C4-2b细胞中没有影响。C4-2b细胞在受到NS-398的处理后,保持细胞增殖和恶性表型特征,促使其分化成神经内分泌样细胞。神经内分泌样细胞可生成上皮和神经元蛋白,C4-2b细胞对NS-398的反应受到NF-kB转录因子激活的调节,NS-398在LNCaP C4-2b细胞中诱导NF-kB信号并下调Ikβ-α蛋白的表达。 |
体内研究 | NS398能够抑制听觉损伤诱导的COX-2表达、缓解噪音引起听力阈值变化和毛细胞缺失。 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R24 - 与皮肤接触有毒。 R25 - 吞食有毒。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | PB0473500 |
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